澳大利亞科學(xué)家開發(fā)出帕金森治療的注射藥物 這一成果如何申請專利？
專利代理 發(fā)布時間：2025-07-14 15:48:09 瀏覽: 次
研究人員開發(fā)出一種新的慢釋配方，每周一次的帕金森病注射可能取代每日多次服藥。這有望使治療更簡便，減少漏服藥物的情況，并更好地控制癥狀。
這就是為什么南澳大利亞大學(xué) (UniSA)的藥物創(chuàng)新中心的研究人員開發(fā)出這種每周注射一次的慢釋組合藥物版本。
目標(biāo)是創(chuàng)造一種簡化治療、提高患者依從性并保持藥物治療水平穩(wěn)定的制劑。
被稱為“開關(guān)現(xiàn)象”的情況是帕金森病患者長期使用左旋多巴治療時幾乎不可避免的后果。“開”期是指藥物有效發(fā)揮作用，癥狀較不明顯的時期。“關(guān)”期是指藥物效果消失，癥狀重現(xiàn)或加重的時期。這種現(xiàn)象主要歸因于左旋多巴的短半衰期，導(dǎo)致血液中藥物的水平波動。這通常是需要增加每日左旋多巴劑量頻率的原因。
考慮到這一點，研究人員開始開發(fā)一種左旋多巴和卡比多巴組合的注射配方，這種配方會在七天內(nèi)緩慢釋放。他們使用生物可降解聚合物制備了一種液體配方，這種液體在肌肉組織中注射后會與體液接觸固化成長效（植入物）。
他們測試了多批不同聚合物比例的樣品，發(fā)現(xiàn)最佳配方包含26%的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸）和6%Eudragit L-100。PLGA是經(jīng)FDA批準(zhǔn)的快速降解聚合物，用于控制藥物的釋放速率。Eudragit L-100是一種pH敏感聚合物，主要用于控制釋放片的涂層。由于它在pH值高于6.0時溶解，研究人員認(rèn)為它非常適合肌肉注射藥物配方，盡管這兩種聚合物組合形成體內(nèi)藥物植入物的情況尚未被報道。最終選定的配方是低粘度且易于注射；在體內(nèi)固化。
實驗室測試優(yōu)化后的配方顯示，它在前24小時內(nèi)釋放了約35%的左旋多巴和約37%的卡比多巴。在七天內(nèi)，釋放了高達92%的左旋多巴和81%的卡比多巴。然后，他們將藥物注入豬肌肉以模擬人體。藥物在肌肉組織中的釋放情況與實驗室數(shù)據(jù)非常接近，植入物在七天內(nèi)顯示出超過80%的降解，并在第13天完全降解。
通過標(biāo)準(zhǔn)22號針頭注射藥物所需的力——這種針頭通常用于肌肉注射——在可接受的范圍內(nèi)。細胞活力測試顯示有中等程度的劑量依賴性毒性（細胞毒性），這與之前的左旋多巴研究一致。對預(yù)測的人類效果的模擬表明，植入物將使藥物在六天或更長時間內(nèi)保持在治療血藥濃度水平。
這項研究的影響是深遠的，將給藥頻率從每天多次減少到每周注射，這是帕金森治療的一個重大進展。
每周注射一次可以減少漏服藥物的風(fēng)險，并避免藥物水平的峰值和低谷，從而減少帕金森病的“開-關(guān)”現(xiàn)象。從患者舒適度的角度來看，可植入治療的注射性質(zhì)意味著它具有微創(chuàng)性，不需要手術(shù)。
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